ANTICONVULSIVANTES

 

ANTICONVULSIVOS APROPRIADOS PARA A DOR

 

Algumas drogas anticonvulsivas são usadas no controle da dor desde a década de 60 e são consideradas úteis para a dor neuropática, em especial quando a dor é muito aguda ou ardida. São indicados nos casos de fibromialgia nos quais espasmos musculares, amortecimento, formigamento e crises agudas de dor estão presentes.

 

  Gabapentina: Foi aprovada pela primeira vez em fevereiro de 1994 e seu mecanismo de ação ainda é desconhecido. Em doses inferiores que às comumente usadas para tratar a epilepsia, facilita a manutenção do sono e aumenta o tempo do sono Delta.

Também tem sido usada também como profilaxia para enxaqueca e como tratamento adjuvante para transtornos afetivos.

A hipótese é que a Gabapentina funcione em múltiplos locais por um ou mais dos seguintes mecanismos:

1. Competição com aminoácidos endógenos pelos transportadores.

2. Indução da síntese de GABA no cérebro.

3. Modulação dos canais de Cálcio e/ou Sódio.

4. Inibição da liberação de neurotransmissor Monoamina.

5. Indução de aumento da produção de Serotonina.

Efeitos Colaterais: Sonolência, tontura, ataxia, cansaço, nistagmo (movimento oscilatório dos olhos), etc. Também tem sido relatado ganho de peso.

Nomes Comerciais: Neurontin e Progresse.

 

  Pregabalina: Em junho de 2007, o Lyrica (pregabalina) tornou-se a primeira droga aprovada, pelo FDA, especificamente para o tratamento da fibromialgia.

Possui ação semelhante a da Gabapentina propiciando um aumento do sono Delta e redução da fadiga e da ansiedade. Seu mecanismo de ação também modula o impulso doloroso no sistema nervoso central, dificultando a transmissão da sensação desagradável sendo considerado um importante avanço no tratamento da dor neuropática. A droga também reduz a liberação de neurotransmissores como o Glutamato e a Substância P, tornando-a atraente para o uso em fibromialgia.

Efeitos Colaterais: Tontura, náuseas, sonolência, etc.

Nomes Comerciais: Lyrica.

 

  Carbamazepina: Seu mecanismo de ação é desconhecido, mas atua como um bloqueador dos canais de Sódio das membranas dos neurônios, potencializa a ação do neurotransmissor GABA (Ácido Gama-Aminobutírico) e deprime a atividade elétrica excessiva no cérebro, sem entretanto afetar demasiadamente a atividade normal. Ainda estimula a liberação de hormônio antidiurético.  Usado para síndromes de dor central, neuralgia do trigêmio, Síndrome das Pernas Inquietas, como antidepressivo e como antiarrítmico.

Efeitos Colaterais: Letargia, sonolência, debilidade, náuseas, vômitos, visão turva, cefaléia contínua, boca seca, ataxia (perda ou irregularidade da coordenação muscular), anemia, confusão, etc.

Nomes Comerciais: Convulsan, Karbac, Tegretard, Tegretol, etc.

 

  Fenitoína: Inibe os canais de Sódio, Potássio e Cálcio e altera as concentrações de neurotransmissores como GABA, Noradrenalina e Acetilcolina. Diminui a excitação neuronal em geral. É utilizado para síndromes de dor central e neuralgia do trigêmio.

Efeitos Colaterais: Nistagmo (movimento oscilatório dos olhos), ataxia (andar duro), sedação, anemia, etc.

Nomes Comerciais: Epelin, Epamin, Fenital, Fenidantal, Gamibetal, Hidantal, etc.

 

  Valproato: Ou ácido valpróico. Não se conhece exatamente o seu mecanismo de ação, porém acredita-se que esteja relacionado com um aumento direto ou secundário das concentrações do neurotransmissor GABA, possivelmente causado pela redução de seu metabolismo ou sua recaptação nos tecidos cerebrais. Usado para alívio da dor sendo melhor tolerado que a Carbamazepina. 

Efeitos Colaterais: Hepatotoxicidade grave, diarréia, tremores, náuseas, vômitos, erupções cutâneas, hemorragias ou hematomas, sonolência, etc.

Nomes Comerciais: Depakene, Depakote, Epilenil e Valpakine.

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ANTICONVULSIVOS APROPRIADOS PARA O SONO

 

      ... Tratamentos Em Estudo ...

 

Estudos atuais usando algumas drogas anticonvulsivas mostram resultados promissores na promoção e manutenção do sono.

 

  Tiagabina: Na fibromialgia é usado para induzir e manter o sono, pelos seus efeitos benéficos na eficiência do sono Delta, por controlar a ansiedade e por reduzir as dores generalizadas pelo corpo.

Seu mecanismo de ação é desconhecido mas acredita-se que aumente a atividade da GABA no cérebro e tenha efeito significativo sobre os canais de Sódio ou de Cálcio.

Efeitos Colaterais: Tontura, sonolência, fraqueza, nervosismo, tremor, problemas de raciocínio, letargia, depressão, dor abdominal, etc.

Nomes Comerciais: Ainda não disponível no Brasil. Nos EUA o medicamento chama-se Gabitril.

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