ANTIDEPRESSIVOS

 

  Vários são os fatores que contribuem para a depressão emocional e, entre eles, destaca-se cada vez mais a importância da bioquímica cerebral. Acredita-se que o efeito antidepressivo dessas drogas se dê às custas de um aumento da disponibilidade de neurotransmissores no cérebro, notadamente da Serotonina, da Noradrenalina e da Dopamina.

  Para melhor entendimento da ação dos antidepressivos é bom lembrar que a Serotonina é o neurotransmissor responsável pela sensação de bem-estar no ser humano. Mas ela, por si só, não faz o paciente retomar suas atividades normais, depois de superada a depressão. Já a Noradrenalina, que também é um neurotransmissor, tem a função específica de transmitir estímulos ligados à energia e à motivação. 

  Baixos níveis de Serotonina caracterizam tanto a fibromialgia como a depressão e essas drogas agem de forma a aumentar a concentração desse neurotransmissor no corpo. Assim, os antidepressivos são usados na fibromialgia em função de seu efeito nos níveis de Serotonina, e têm se mostrado eficazes no tratamento da dor.

  Antidepressivos para a Dor: Baixas doses de antidepressivos tricíclicos, como a Amitriptilina, Imipramina e Nortriptilina, apresentam melhor resposta no alívio da dor. Não se sabe exatamente como os antidepressivos influenciam a dor, a teoria sugere que elevar os níveis de Serotonina poderia reduzir a amplificação dos sinais de dor. Os tricíclicos destacam-se por possuírem ação analgésica indireta, que não causa dependência e nem efeito narcótico. São drogas que trazem benefício de curto prazo, em geral logo nas duas primeiras semanas de tratamento, porém o uso a longo prazo não está bem estabelecido e a melhora alcançada com esses fármacos parece enfraquecer com o tempo.  Espera-se que o paciente melhore logo no primeiro mês de tratamento, o qual se prolonga por um período de aproximadamente seis meses, após o qual, procura-se reduzir a dose da medicação, até ser possível a sua retirada.

Antidepressicos Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina (ISRS) como a fluoxetina e a sertralina e  os Inibidores da Monoaminaoxidase (IMAO) como a moclobemida e a pirlindole, também são recomendados para o controle da dor.

Recentemente dois antidepressivos Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina e Noradrenalina (ISRSN) a duloxetina e o milnaciprano foram aprovados para o controle da fibromialgia.

 

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  Antidepressivos para o Sono: Dois tipos de antidepressivos são usados na fibromialgia para tratamento do sono: Os Tricíclicos como a  Amitriptilina e a Doxepina em baixas doses são eficazes em assegurar uma boa noite de sono e os Inibidores de Recaptação de Serotonina e Antagonista Alfa-2 (IRSA) como a Trazodona que promovem um aumento da eficiência do sono e contribui para reduzir o número de despertares intermitentes durante o sono.

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  Os antidepressivos se classificam em 5 grupos de acordo com sua atividade no Sistema Nervoso Central: os Tricíclicos (ADT), os Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina (ISRS) e os Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina e Noradrenalina (ISRSN), os Atípicos e os Inibidores da Monoaminaoxidase (IMAO). Esse último não iremos tratar.

 

1. Tricíclicos (ADT): São inibidores não seletivos de recaptação de Monoaminas, estão disponíveis ao mercado há mais de 40 anos. Constituem a primeira escolha na abordagem da fibromialgia, pois promovem o aumento da quantidade de neurotransmissores como Serotonina, Dopamina e Noradrenalina, que resulta em aumento na quantidade de sono, potencialização da ação analgésica das Endorfinas e relaxamento muscular.

  Efeitos Colaterais: Sonolência diurna, sedação, boca seca, visão turva, ganho de peso, retenção hídrica, tontura, constipação, disfunção sexual, palpitações, agravamento da Síndrome das Pernas Inquietas, hipotensão, entre outros.

  Efeitos no Sono: NEGATIVO - Aumento da latência do sono REM, redução do tempo total de sono REM e efeito variável sobre a eficiência do sono.

 

  Amitriptilina: Inibe a recaptação da Serotonina e da Noradrenalina e possui ação sedativa. Embora não tenha sido descrito o exato mecanismo de ação da Amitriptilina no tratamento da depressão, calcula-se que os antidepressivos tricíclicos aumentem a concentração de Noradrenalina ou de Serotonina no sistema nervoso central ao bloquear sua recaptação pela membrana neuronal pré-sináptica. É indicado para depressão maior, doença maníaco-depressiva, estados de ansiedade associados com depressão, dor neurálgica e dor crônica grave. É o antidepressivo mais usado na fibromialgia, principalmente para tratamento da dor e do sono.

  Nomes Comerciais: Amytril, Tryptanol.

 

 

  Imipramina: Inibe a recaptação de Noradrenalina e Serotonina, aproximadamente na mesma extensão. É indicado para todas as formas de depressão, depressão associada com distúrbios de personalidade ou com alcoolismo crônico, ansiedade, pânico, terror noturno e dor crônica grave. Na fibromialgia é bastante utilizado para o controle da dor.

  Efeitos no Sono: POSITIVO - Embora os efeitos no sono dos tricíclicos em geral sejam negativos, a Imipramina, ao contrário, aumenta o tempo do sono REM e o tempo da Fase 2 do sono não REM.

  Nomes Comerciais: Tofranil, Imipra.

 

 

  Nortriptilina: Inibe a ação dos neurotransmissores Histamina, Serotonina e Acetilcolina, aumenta o efeito depressor da Noradrenalina e bloqueia o da Fenetilamina. É indicado para depressão, neurose, como coadjuvante da terapêutica hormonal na síndrome do climatério, arritmia ventricular, incontinência urinária e dor crônica. Na fibromialgia é bastante utilizado para o controle da dor.

  Nomes Comerciais: Pamelor.

 

 

  Doxepina: É o tricíclico com maior atividade antihistamínica e é muito útil para enxaqueca e cefaléia tensional, muito comum na fibromialgia.  É usado também para o controle do sono, em função de sua capacidade antihistamínica.

  Nomes Comerciais: Sinequan.

 

 

  Clomipramina: Inibe a recaptação de Noradrenalina e Serotonina e tem propriedades antihistamínicas. Indicado para depressão, fobia, ataque de pânico, ejaculação precoce, anorexia nervosa, síndrome obsessivo-compulsiva, doenças somáticas crônicas e dor crônica.

  Efeitos no Sono: POSITIVO - Embora os efeitos no sono dos tricíclicos em geral sejam negativos, a Clomipramina, ao contrário, aumenta o tempo do sono REM e o tempo da Fase 2 do sono não REM.

  Nomes Comerciais: Anafranil, Comipram.

 

 

  Desipramina: Atua de forma a inibir a Noradrenalina. Usada no tratamento de depressão e como analgésico para dor crônica e neuropatia periférica.

  Nomes Comerciais: Norpramin (não é vendido no Brasil).

 

 

  Maprotilina: São antidepressivos tetracíclicos com características e propriedades terapêuticas semelhantes à dos tricíclicos, por isso são tratadas por alguns como se fossem tricíclicos. Possui efeito inibidor potente e seletivo sobre a recaptação da Noradrenalina, mas quase não exerce efeito inibidor na recaptação da Serotonina, e apresenta acentuada ação antihistamínica. Indicada para depressão, depressão na menopausa, ansiedade, irritabilidade, estados apáticos (especialmente nos idosos) e sintomas psicossomáticos e somáticos com depressão e/ou ansiedade subjacentes.

  Nomes Comerciais: Ludiomil.

     

2. Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina (ISRS): Esta modalidade de antidepressivos está disponível desde meados dos anos 80 e são chamados de inibidores seletivo de recaptação de Serotonina porque não interferem ou interferem pouco nos demais neurotransmissores. Assim, promovem aumento da quantidade de Serotonina entre os neurônios e reduzem a fadiga, melhoram o raciocínio e o ânimo do paciente. Esta classe de antidepressivo tem boa resposta ao tratamento da depressão e apresenta efeitos colaterais menores do que os Tricíclicos, porém levam de 2 a 3 semanas para começar a agir. Não causam vício e não possuem efeito narcótico.

Na fibromialgia, os Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina agem de forma eficaz como monoterapia ou em combinação com antidepressivos tricíclicos, por também promoverem um modesto aumento nos níveis de Endorfinas que atuam sobre a dor. Da mesma forma que outros antidepressivos, as doses recomendadas para o tratamento da dor e do sono são bem menores que as necessárias para a ação antidepressiva. Mas, mesmo em doses baixas possuem ação ansiolítica.

  Efeitos Colaterais: Náuseas, ganho de peso, anorexia, agitação, ansiedade, sudorese, palpitação, perda de libido, disfunção sexual, dor de cabeça, insônia, etc.

  Efeitos no Sono: NEGATIVO - Aumento da latência do sono REM, redução do tempo total de sono REM e redução da eficiência do sono.

 

  Citalopram: Indicado para depressão, também pode ser empregado em pacientes alcoólatras, pois aumenta os dias de abstinência e diminui o consumo de álcool.

  Nomes Comerciais: Cipramil, Parmil, Procimax.

 

 

  Fluoxetina:  Não apresenta efeitos anticolinérgicos e nem antihistamínicos. Indicado para transtornos depressivos e transtorno obsessivo-compulsivo (TOC).

Efeitos no Sono: NEGATIVO - Pode ainda aumentar a vigília durante o sono.

  Nomes Comerciais: Daforim, Deprax, Eufor, Fluxene, Nortec, Prozac, Verotina.

 

 

  Paroxetina: Indicado para síndromes depressivas com melancolia, episódios depressivos maiores ou severos, depressão recorrente, distimias, transtorno obsessivo-compulsivo e também no tratamento da neuropatia diabética, da dor de cabeça tensional crônica e transtornos da conduta alimentar.

  Nomes Comerciais: Aropax, Benepax, Pondera, Cebrilin.

 

 

  Sertralina:  O Cloridrato de Sertralina não possui ação estimulante, sedativa ou anticolinérgica, nem cardiotoxicidade. Indicado para depressão com antecedentes de mania, ou sem ela e também para melhora do humor e do sono.

  Nomes Comerciais: Assert, Novativ, Tolrest, Zoloft, Serenata.

 

 

  Fluvoxamine: É indicada no tratamento de certos distúrbios afetivos, da depressão, dos distúrbios do pânico e dos sintomas do transtorno obsessivo-compulsivo.

  Nomes Comerciais: Luvox.

     

3. Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina e Noradrenalina (ISRSN): São inibidores potentes e balanceados da recaptação da Serotonina e da Noradrenalina. Essas duas substâncias estão envolvidas no complexo espectro dos sintomas da depressão. Possuem algum efeito inibidor de recaptação de Dopamina, sem entretanto bloquear os receptores colinérgicos ou histaminérgicos. Em doses baixas, predominam os efeitos de recaptação da Serotonina, enquanto que em doses elevadas predominam os efeitos noradrenérgicos e surgem os efeitos dopaminérgicos. Há pouco tempo foi considerado uma nova esperança no tratamento da fibromialgia.

  Efeitos Colaterais: Sonolência, cansaço, fraqueza, excitação, ansiedade, boca seca, náuseas, insônia, pesadelos, alterações do peso, etc.

  Efeitos no Sono: NEGATIVO - Aumento da latência do sono REM, redução do tempo total de sono REM e redução da eficiência do sono.

 

  Duloxetina: Sua principal finalidade é tratar todas as formas de depressão, a incontinência urinária de esforço, a dor periférica da neuropatia diabética e a enxaqueca. Estudos atuais mostram que a Duloxetina parece ter efeito positivo de uma maneira global nos pacientes com fibromialgia, independentemente da presença de depressão.

Em junho de 2008 o FDA aprovou o cymbalta especificamente para o tratamento da fibromialgia.

 

  Nomes Comerciais: Cymbalta.

 

 

 Milnaciprano: Outro antidepressivo, aprovado em janeiro de 2009 pelo FDA especificamente para o tratamento da fibromialgia. O milnaciprano aumenta os níveis dos neurotransmissores serotonina e noradrenalina, porém, é a primeira droga que aumenta mais a noradrenalina que a serotonina. 

Além da ação antidepressiva o Milnaciprano apresenta como vantagem, menos efeitos anticolinérgicos e a segurança para pacientes cardiopatas devido à baixa influência no ritmo cardíaco. Não apresenta afinidade pelos receptores colinérgicos, dopamínicos e histamínicos proporcionando poucos efeitos colaterais e não sedando o paciente.

  Nomes Comerciais: Savella, Ixel e Dalcipran.

 

 

  Venlafaxina: Utilizado para o tratamento de depressão de grau variável, transtornos obsessivo-compulsivos e para redução da fadiga.

  Nomes Comerciais: Efexor, Novidat.

     

4. Atípicos: São atípicos os antidepressivos que não se caracterizam como inibidores da MonoAminaOxidase (IMAOs), como Tricíclicos (ADT), como Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) e nem como Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina e Noradrenalina (ISRSN). Os antidepressivos atípicos comercializados no Brasil são os seguintes:

 

  4.1. Inibidores de Recaptação de Serotonina e Antagonista Alfa-2 (IRSA): São antidepressivos heterocíclicos que distinguem-se dos demais pela ação combinada de forte antagonismo de Alfa-2 com bloqueio mais fraco da recaptação de Serotonina. Tornaram-se popular por ser não afetar a libido nem a função sexual. 

  Efeitos Colaterais: Visão turva, constipação, boca seca, hipotensão, hipertensão, confusão, dor de cabeça, sonolência, fadiga, insônia, nervosismo, dores músculo-esqueléticas, náuseas, vômitos, etc.

  Efeitos no Sono: POSITIVO - Aumento da eficiência do sono.

 

  Nefazodona: Não apresenta efeitos anticolinérgicos e nem antihistamínicos. Indicado para síndromes depressivas, depressão severa não psicótica e transtorno obsessivo-compulsivo.

  Nomes Comerciais: Serzone.

 

 

  Trazodona: Bloqueia também os receptores de histamina (responsável por forte efeito sedativo) e Alfa-1 e acredita-se que seja capaz de incrementar a atividade do neurotransmissor GABA. É indicado para depressão profunda, para o tratamento da bulimia, da cleptomania, na profilaxia da enxaqueca, para alívio dos sintomas de abstinência de álcool, para controlar a agressividade em pacientes com autismo ou retardo mental, para a neuropatia diabética, para ansiedade e para os distúrbios do sono. Contribui para reduzir o número de despertares intermitentes durante o sono e aumenta a quantidade de sono profundo durante a noite, e por isso tem sido utilizado com sucesso na fibromialgia.

  Nomes Comerciais: Donaren.

  4.2. Estimulantes de Recaptação de Serotonina (ERS): Têm como princípio ativo a substância Tianeptina. Derivados dos tricíclicos têm mecanismo de ação oposto ao dos outros antidepressivos, pois aumenta a recaptação de Serotonina. Indicado para depressão, distúrbios do humor, ansiedade, queixas somáticas e para alívio dos sintomas de abstinência de álcool. Produz efeitos benéficos sobre a memória, a concentração, o cansaço e a insônia.

  Efeitos Colaterais: Dores abdominais, boca seca, anorexia, náuseas, vômitos, constipação, flatulência, sonolência, pesadelos, tontura, cefaléia, tremores, ondas de calor, etc.

  Nomes Comerciais: Stablon.

 

  4.3. Inibidores Seletivos de Recaptação de Noradrenalina (ISRN):  Inibidor altamente seletivo e potente da recaptação de Noradrenalina que altera sua transmissão em todo o corpo. São indicados para o tratamento agudo da depressão e para a manutenção da melhora clínica. 

  Efeitos Colaterais: Dor de cabeça, sonolência, insônia, tontura, nervosismo, inquietação, boca seca, enjôo, retardo da ejaculação, sudorese, tremor, etc.

  Nomes Comerciais:

Reboxetina: Prolift.

Viloxazina: Vivarint, Vivalan, Vicilan (Não é vendido no Brasil).

  4.4. Inibidores Seletivos de Recaptação de Dopamina (ISRD):  Inibem a recaptação do neurotransmissor Dopamina no Sistema Nervoso Central, mas seu efeito antidepressivo não é bem entendido uma vez que as medicações que atuam sobre a Dopamina são em sua maioria antipsicóticos. 

  Efeitos Colaterais: Irritabilidade, ansiedade, insônia , náuseas, tontura, convulsão, dor de cabeça, tremor, boca seca, etc.

 

  Amineptina: É indicado para depressão e episódios depressivos em pacientes bipolar.

  Nomes Comerciais: Survector (Fora do mercado Brasileiro).

 

 

  Bupropiona: É um antidepressivo com ação de inibição da recaptação das Monoaminas como a Dopamina e a Adrenalina. Suas principais indicações são para o tratamento da depressão e da dependência a nicotina. Caracteriza-se por não afetar as funções sexuais como os antidepressivos costumam fazer de modo relativamente intenso.

  Nomes Comerciais: Wellbutrin, Zetron e Zyban.

  4.5. Antagonistas de Alfa-2 Adrenorreceptores:  São antidepressivos tetracíclicos diferente dos demais pois atua no bloqueio da captação neuronal de Aminas e conseqüentemente induz um aumento de Noradrenalina e de Serotonina. São indicados para depressão, doença maníaco-depressiva bipolar, depressão associada a ansiedade e melancolia.

  Efeitos Colaterais: Cefaléia, tontura, sonolência, astenia, boca seca, edemas, hipotensão arterial, visão turva, etc.

 

  Mirtazapina: Indicado para depressão, depressão associada com ansiedade, melancolia e doença maníaco-depressiva bipolar.

  Efeitos no Sono: POSITIVO - Aumento da eficiência do sono.

  Nomes Comerciais: Remeron.

 

 

  Mianserina:  Indicado para depressão.

  Nomes Comerciais:Tolvon.

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